Introducción: ¿Qué es el Minoxidil Sublingual?

Hoy hablamos de minoxidil sublingual. Un fármaco que no es una promesa, sino que ya es una realidad disponible frente a la caída del cabello y la alopecia.

Si estás leyendo esto, probablemente conoces a los dos reyes indiscutibles: el Minoxidil tópico (la loción de toda la vida) y el Minoxidil oral (la famosa pastillita). Pero, seamos honestos, ambos tienen problemas.

La loción ensucia el pelo y a mucha gente no le funciona. La pastilla es súper cómoda y efectiva, pero puede dar efectos secundarios sistémicos como taquicardia o retención de líquidos.

Entonces, ¿qué pasaría si hubiera un término medio? ¿Una forma de obtener la potencia de la pastilla sin machacar tanto al corazón?

Hoy vamos a analizar esta vía alternativa: la vía sublingual. Entenderemos por qué funciona de forma diferente y por qué podría ser tu mejor aliada en la lucha contra la alopecia.

¿Por qué la vía sublingual? Explicación del «primer paso hepático»

Para empezar con este tema tenemos que responder a la gran pregunta sobre minoxidil ¿Por qué administrar un medicamento debajo de la lengua puede ser mejor?

Pues, de una manera muy sencilla, porque así te evitas el primer paso en el hígado.

Cuando te tomas una pastilla de Minoxidil Oral, el medicamento baja al estómago y después de absorberse va directo al hígado.

El hígado es como un peaje obligatorio por el que pasan los medicamentos y los alimentos que tomamos por la boca.

Y es justamente aquí, en el hígado, donde unas enzimas llamadas sulfotransferasas activan el medicamento de golpe, pasando de la forma inactiva a la forma sulfatada que ya puede tener actividad.

El problema es que el hígado lanza el minoxidil ya transformado a la sangre y ese metabolito activo es el que provoca que te baje la tensión y que el corazón se acelere para compensar, produciendo la taquicardia y las palpitaciones.

Sin embargo, al ponerlo bajo la lengua, la mucosa (que está llena de vasos sanguíneos) absorbe el minoxidil directamente y lo manda a la Vena Cava, saltándose el hígado, es decir, saltándose el primer paso hepático.

Esto significa que el minoxidil llega inactivo a la sangre y viaja hasta el folículo piloso, donde se activa por la sulfotransferasa del folículo piloso. Buscamos que el efecto sea máximo en el pelo y mínimo en el corazón.

Evidencia científica: Comparativa entre dosis orales y sublinguales.

Pero vamos a lo que realmente nos ocupa: ¿Funciona o es puro humo? ¿Qué nos dice la ciencia?

Aquí es donde la cosa se pone interesante porque tenemos datos muy recientes.

Por una parte, el estudio de Sinclair, en Australia, ha demostrado que dosis bajas no hacen nada, pero que dosis de 1.35 mg a 4 mg aumentan el grosor del pelo de forma espectacular.

Y, por otra parte, un estudio brasileño nos ha volado la cabeza. Compararon cara a cara 5 mg Orales vs. 5 mg Sublinguales.

Y lo que se ha visto es que había idéntico crecimiento del pelo entre el oral y el sublingual, pero las palpitaciones en el oral eran del 9% frente a ninguna palpitación con el sublingual.

Has oído bien: cero palpitaciones con minoxidil sublingual, lo que valida la teoría: al saltarnos el hígado, evitamos el pico de fármaco que vuelve loco al corazón.

Efectos secundarios: El riesgo de hipertricosis (efecto «hombre lobo»)

Pero ojo, no queremos que pienses que esto es agua bendita. Tiene efectos secundarios y uno en particular es importante.

Al absorberse tan bien y distribuirse tan rápido por el cuerpo, el Minoxidil Sublingual es muy potente… a veces demasiado potente.

De hecho, puede producir hipertricosis, lo que se llama el efecto hombre lobo. Algunos estudios, como el del Dr. Ricart en España, vieron que el vello corporal (en brazos y cara) salía incluso antes que con la pastilla.

Barreras actuales: Precio, inestabilidad farmacológica y dificultad de control.

Y ahora llegamos a la parte que nadie te cuenta. Si es más seguro para el corazón y crece igual el pelo… ¿Por qué mi médico no me lo receta y por qué no está en la farmacia de la esquina?

La pregunta tiene su miga y tenemos que hablar de 3 barreras gigantes con las que nos encontramos:

La primera barrera es el precio. El Minoxidil oral es probablemente más barato que el sublingual, lo que puede ser un factor limitante para muchas personas.

¿Pagarías el extra por la seguridad del sublingual o te quedas con la pastilla clásica? Cuéntanos en los comentarios, que los leemos y contestamos todos.

La segunda barrera es que no siempre es sencillo de hacer desde el punto de vista farmacéutico.

Normalmente el minoxidil sublingual suele ser líquido y sabe a demonios, además de ser bastante inestable. Las farmacias tienen que hacer magia para que no sepa mal y para que no se estropee a los 30 días.

Además, la administración en líquido a muchos médicos les produce respeto porque es más difícil controlar.

Por ejemplo, si un día nos lo vamos a poner y falla el aplicador, no sabes si lo has hecho bien o no pero por si acaso te haces un nuevo pluf. Ya la hemos liado.

El problema de la enzima sulfotransferasa en el 40% de los pacientes.

Por último, hay un problema que no vemos todavía resuelto y es el de la gente que tiene poca actividad de la sulfotransferasa, esa enzima que decíamos antes que activaba el minoxidil.

La enzima sulfotransferasa está sobre todo en el cuero cabelludo y en el hígado.

Sin embargo, hasta el 40% de las personas tienen una escasa actividad de la sulfotransferasa en el cuero cabelludo.

Este problema se solucionaba bastante bien con el minoxidil oral, porque se activa en el hígado, pero si utilizamos la vía sublingual, al no pasar por el hígado, no se activa. Claro, si la persona no tiene actividad de sulfotransferasa en el cuero cabelludo, cosa que ocurre en el 40% de los pacientes, la vía sublingual será ineficaz.

Gran novedad: El ensayo clínico «SAM-2» en Australia sobre la nueva pastilla sublingual.

En cualquier caso, y aquí viene la supernovedad que te decíamos al principio, estamos muy esperanzados por las novedades que estamos viendo.

Actualmente, hay un ensayo clínico en marcha en Australia, llamado SAM-002 que está analizando la eficacia y seguridad de una pastilla de 2,5mg puesta bajo la lengua dos veces al día.

En este caso ya no se trata de un líquido inestable y difícil de controlar, sino de una pastilla específicamente diseñada con este fin.

Se trata de una pastilla muy pequeña y porosa que permite desintegrarse en segundos al contacto con la saliva (similar a algunas pastillas para la alergia o para dormir).

De esta manera, se conseguirían los beneficios del minoxidil sublingual pero la comodidad del minoxidil oral.
Como siempre, estaremos muy atentos a cómo evoluciona este ensayo clínico y te lo contaremos en cuanto haya novedades, así que no te olvides de suscribirte para no perdértelo.